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他汀类药中阿伐他汀,匹伐他汀,辛伐他汀,瑞舒伐他汀主要差别是什么?
辛伐他汀,药物,类药物他汀类药中阿伐他汀,匹伐他汀,辛伐他汀,瑞舒伐他汀主要差别是什么?
发布时间:2020-12-06加入收藏来源:互联网点击:
这四种药物中,辛伐他汀和阿托伐他汀主要通过肝药酶CYP3A4代谢,而瑞舒伐他汀和匹伐他汀则基本不通过这个肝药酶代谢,因此在药物相互作用方面,辛伐他汀、阿托伐他汀受相关药物影响较大,而瑞舒伐他汀和匹伐他汀在药物相互作用方面,要优于辛伐他汀和阿托伐他汀。
从药物作用时效上来说,老一代的辛伐他汀是短效的他汀类药物,一般建议在晚餐后服用可以使其在肝脏合成胆固醇最活跃的夜间起效,效果最佳;而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀都属于长效的他汀类药物,进餐、服用时间对其降脂效果都没有明显的影响,每天选择固定时间服用即可。
说了这么多,对于这几种他汀类药物的区别,您都清楚了吗?临床上血脂情况千差万别,体质情况也各不相同,不同的人服用不同的他汀类药物,身体耐受性也各不相同,因此,具体到是否需要服用他汀药,到底选择哪种他汀类药物,还应该结合个体情况,身体耐受性,药物经济性等多个方面来综合考量,遵医嘱确定。
回答于 2019-09-11 08:43:50
下面咱们从三个方面说一下这四种药物的差别之处!
降脂能力
目前我们对他汀类药物的要求为——至少能将低密度脂蛋白胆固醇降低30%~40%,所以,以这个比例基础,咱们分别看一下以上几种他汀药物的用量:
服用阿托伐他汀10毫克,可以使血脂水平下降30%;
服用匹伐他汀2毫克,可以使血脂水平下降38%;
服用辛伐他汀20毫克,可以使血脂水平下降35%;
服用瑞舒伐他汀5毫克,可以使血脂水平下降39%;
可以看出,瑞舒伐他汀及匹伐他汀可以用极少的剂量达到极强的降脂效果!
药物安全性
他汀类药物的副作用主要来自药物对肌肉细胞的影响,所以,对肌肉细胞影响程度越低的他汀才越是安全;他汀类药物分为脂溶性和水溶性两种,其中水溶性药物难以透过肌肉细胞膜上的脂质层进入细胞内,但在肝脏细胞膜上特殊运载蛋白的引导下却可以轻而易举的进入肝脏细胞,所以,水溶性他汀药具有高度的肝脏选择性和肌肉安全性!上述四种药物中,只有瑞舒伐他汀是水溶性药物!
药效维持时间及进餐影响
阿托伐他汀的半衰期为14个小时,其吸收及生物利用度不受进餐的影响;
匹伐他汀的半衰期为11个小时,进食减缓药物吸收速度但不影响生物利用度;
辛伐他汀的半衰期为3个小时,进食可以促进药物的吸收;
瑞舒伐他汀的半衰期为13~20个小时,进食降低药物吸收速度20%,生物利用度不受影响!
以上内容纯属个人观点,仅供参考!
回答于 2019-09-11 08:43:50
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他汀类药物的作用机理都类似,都是作用于3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA),为HMG-CoA还原酶抑制剂。主要作用是降低低密度脂蛋白胆固醇,同时也有降低甘油三酯的作用。
题主所说的四种他汀,是他汀家族中比较常用的,本质上并无太大的区别。如果仔细追究起来,大概有以下细微的差别吧!
一、从它们的药物代际来说
辛伐他汀是第一代他汀,属于半合成他汀;阿托伐他汀、匹伐他汀和瑞舒伐他汀是第三代他汀,是全合成他汀。
二、从理化性质上来说
辛伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀都是亲脂性他汀,瑞舒伐他汀是亲水性他汀。相对来说,亲水性他汀的肝脏特异性更好。
三、从降血脂效果来说
辛伐他汀和匹伐他汀属于中低强度降血脂药;阿托伐他汀和瑞舒伐他汀属于中高强度降血脂药。在合适的剂量范围,它们都能达到比较理想的降血脂效果。
四、从副作用来说
1.在合适的治疗剂量,四个他汀对血糖的影响都不大。相比之下,匹伐他汀对血糖影响最小,其次是瑞舒伐他汀,再其次是阿托伐他汀,辛伐他汀对血糖影响在四个他汀中最明显;
2.对肌肉的影响,四种他汀相比,瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀;
3.对肝肾的影响,阿托伐他汀的肾毒性小,瑞舒伐他汀的肝毒性小。
五,从与其他药物的相互影响来说
阿托伐他汀和辛伐他汀会通过细胞色素酶CYP3A4代谢,与红霉素、伊曲康唑、环孢霉素等药物会有相互作用,会受到柚子汁的影响;而瑞舒伐他汀和匹伐他汀不通过这个酶代谢,而是通过其他的酶代谢,与药物的相互作用较少,不受柚子汁的影响。
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回答于 2019-09-11 08:43:50
我觉得题者这个问题很有水准,如果能把这个问题分析透彻,我想患者在用药的时候就知道如何从他汀类药物中选择了。
从题者问题补充中这个表格可以看出,单从降脂能力来讲:瑞伐他汀>阿托伐他丁>辛伐他汀>(匹伐他汀、洛伐他丁、普伐他汀)>氟伐他汀。
那是否单根据降脂能力都应该选择瑞伐他汀或阿托伐他丁呢,其他药物到底有何存在的意义?
药物选择时,既要考虑治疗作用,同时也要考虑患者本身疾病复杂程度,药物的不良反应,以及与其他药物的相互作用等,这就叫临床合理用药。
下面来看看这些药物到底该如何选择?
1.洛伐他丁、辛伐他丁和阿托伐他丁主要是被CYP3A4代谢;当与CYP3A4抑制剂如红霉素等大环内酯类、白蛋白抑制剂、酮康唑等吡咯类抗真菌药物及环孢素等相互作用,增加他汀类药代谢,他汀的血药浓度增高,肌毒性风险增加。而瑞伐他汀和普伐他汀不受CYP3A4代谢的影响。
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