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他汀类药中阿伐他汀,匹伐他汀,辛伐他汀,瑞舒伐他汀主要差别是什么?
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发布时间:2020-12-06加入收藏来源:互联网点击:
回答于 2019-09-11 08:43:50
段医生答疑在线他汀类药物的区别
他汀类药物是目前使用最广泛的降脂药。国内的他汀类药物有很多种:阿托伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀等。那么各类他汀之间有哪些差别呢?
一、不同种类与剂量的他汀,降低胆固醇幅度有较大差别
我们最常用的中等强度剂量的他汀药,大约能降低低密度脂蛋白25%~50%,所需的剂量分别是:
阿托伐他汀10~20 mg;瑞舒伐他汀5~10mg;氟伐他汀80 mg; 洛伐他汀 40 mg; 匹伐他汀2~4mg; 普伐他汀 40 mg; 辛伐他汀20~40 mg。
服用高强度的降脂剂量,①随之而来的副作用增加;②任何一种他汀剂量加倍时,低密度脂蛋白只能再降低约6%。所以,不推荐使用高强度剂量。
二、不同他汀类与其它药物合用会受影响。
阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀,经过肝脏CYP 3A4代谢,与CYP 3A4抑制剂联合应用比如硝苯地平、地尔硫卓、胺碘酮、克拉霉素、红霉素、华法林、奥美拉唑之类、西咪替丁等药物,会使药物代谢缓慢,浓度增加,可使副作用的发生风险增大。
氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀不通过此酶代谢,不受这些药物的影响。
三、不管是哪一种他汀类药物,引起的副作用相似
比如肌损伤、肝损伤、血糖升高、新发糖尿病等。
四、不同他汀药物的最佳服用时间不同
洛伐他汀与食物同服吸收效果更好,氟伐他汀需空腹服用,其他的他汀类不受食物影响,任何服用时间都可以。
段医生特别提醒:
(1)他汀类药物建议长期服用。不随意停药。
(2)所有的他汀类药物,应该在常规的剂量下服用,不可随意增加剂量,避免副作用的发生。
(3)瑞舒伐他汀算是比较好的,降脂效果好,不受其它药物的影响,其次是阿托伐他汀,其它的他汀类降脂也可以。
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回答于 2019-09-11 08:43:50
首先,阿伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀均属于他汀类药物,都是羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。因为HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成的关键酶,而他汀类药物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶而减少了内源性胆固醇的合成,这样可以降低血浆总胆固醇的水平。他汀类药物均可以用于各型高胆固醇血症和混合型高脂血症。他汀类药物的作用相似,但是各药之间也存在差异,下面我们就来聊聊阿伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀这4个药物的主要差别,以供选择治疗药物时可以作为参考。
阿伐他汀其实就是阿托伐他汀钙,相比于其他的他汀类药物,它的调脂作用比较强。近年的研究还发现阿伐他汀具有抗炎、抗氧化、减少内皮素生成、减少组织因子表达、抑制血小板集聚、稳定斑块、抗血栓等抗动脉粥样硬化的作用,因此还可用于动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等疾病的防治。阿伐他汀的蛋白结合率高达98%,经肝脏细胞色素P450酶系代谢。原药半衰期约14小时;其代谢产物也具活性,因此对HMG-CoA还原酶抑制的半衰期可长达20〜30小时。
匹伐他汀的蛋白结合率也很高,很少经肝脏细胞色素P450酶系代谢,半衰期约为11小时。
辛伐他汀的蛋白结合率高达95%,经肝脏细胞色素P450酶系代谢,半衰期约为3小时。
瑞舒伐他汀的蛋白结合率大概为88%,不经肝脏细胞色素P450酶系代谢,半衰期约为19小时。
通过对比,四者的蛋白结合率均比较高,匹伐他汀和瑞舒伐他汀很少经肝脏细胞色素P450酶系代谢,这样与其他经过肝脏细胞色素P450酶系代谢的药物联用,相互作用相对较少。此外就是半衰期不同,除了辛伐他汀的半衰期较短,宜晚睡前服用,其他三个药物半衰期较长,不管早上还是晚上服用,对血药浓度的影响均不大。
以上仅为个人观点,不作为用药依据,请在医师的指导下用药,有什么疑问或者观点欢迎在文章下方留言评论。
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回答于 2019-09-11 08:43:50
不管是辛伐他汀、还是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,它们都是临床上用于调节血脂,预防心血管疾病风险的同一类药物,我们通常将其称为他汀类药物,他汀类药物种类繁多,药理作用强度,代谢途径等,也有一定的差异性,今天就来简单介绍这几个药物的异同点。
从药物上市时间和代次上来说,较老的辛伐他汀属于第一代的他汀类药物,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,都属于较新型的他汀类药物。他汀类药物的分代,主要是与其上市时间早晚,药物降脂强度等方面。从降脂强度上来说,在日常推荐剂量下,辛伐他汀大约能够降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇30%左右,最大用药剂量也不超过50%的降脂效果,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀高剂量应用,如阿托伐他汀40mg的日剂量,瑞舒伐他汀20mg日剂量,降血脂强度则平均超过50%,匹伐他汀推荐用药剂量较低,平均日剂量2mg~4mg,其降脂强度也要高于辛伐他汀,但达不到降脂强度超过50%的高强度水平。
大家都知道,服用他汀类药物都有一定的引起转氨酶升高的不良反应风险,但在这四个常见的他汀类药物中,辛伐他汀和阿托伐他汀属于亲脂性的他汀药,其引起肝功能问题的几率更大,通常对于服用亲脂性他汀出现转氨酶升高问题的朋友,换服水溶性的瑞舒伐他汀或匹伐他汀,往往转氨酶会恢复正常,是可以考虑替代的方案。
长期服用他汀类药物,还可能引起肌肉痛的不良反应,对于这个不良反应的发生率,主要与用药强度有关,通常情况下,服用高强度他汀产生肌肉痛的风险要大于低强度低剂量的他汀,这四个药物,都有可能引发肌肉痛的问题,其发生率主要与用药个体情况和用药强度有关。
长期服用他汀类药物还有可能引起血糖代谢异常,出现糖耐量异常甚至新发糖尿病的问题,研究数据表明,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀引起血糖代谢异常的风险最大,而辛伐他汀相对较小,匹伐他汀对血糖代谢影响最小。他汀类药物引起血糖升高的机理尚不明确,综合看来与其降脂强度,代谢途径都有一定的关系。
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