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常用的口服降糖药有那几种?
胰岛素,格列,抑制剂常用的口服降糖药有那几种?
发布时间:2016-12-08加入收藏来源:互联网点击:
目前,我们国家常用的口服降糖药物有五种,包括促胰岛素分泌剂,二甲双胍类,α-葡萄糖苷酶抑制剂,噻唑烷二酮衍生物,DDP-4酶抑制剂。
促胰岛素分泌剂分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等,主要作用是刺激胰岛素分泌,是2型糖尿病一线用药。格列奈类主要有诺和龙、唐力等,它可以模拟餐时胰岛素分泌,有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖。
二甲双胍类有单一成分的二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或胶囊、二甲双胍肠溶片或胶囊,盐酸二甲双胍是首选一线降糖药,该类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。其肠道反应多,心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣等,它能够竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。
噻唑烷二酮衍生物主要包括曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮、环格列酮等,该类药物能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,实现对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。但其起效较慢,心功能Ⅲ级以上禁用。
DDP-4酶抑制剂主要有西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)等,它是一种基于肠促胰素机制的新型降糖药物,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞功能来调节葡萄糖水平。但该类药物在我国还未列入医保。
回答于 2019-09-11 08:43:50
(受邀回答嘉宾:山东省千佛山医院平原医院临床药学室 高丽丽)
口服降糖药仍是目前2型糖尿病患者治疗的最主要手段,因致人类血糖升高的两个主要病理生理改变是胰岛素分泌受损和胰岛素抵抗,基于这两点据作用效果的不同,口服降糖药主要有促胰岛素分泌剂(磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂)和非促胰岛素分泌剂(双胍类、TZDs、α-糖苷酶抑制剂、SGLT2抑制剂)。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛素分泌;二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂通过减少体内GLP-1(胰高血糖素样肽-1)的分解而增加GLP-1浓度,从而促进胰岛素分泌;噻唑烷二酮类药物(TZDs)的主要药理作用为改善胰岛素抵抗;双胍类的主要药理作用为减少肝葡萄糖的输出,为胰岛素增敏剂;α-糖苷酶抑制剂的主要药理作用为延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收;钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂主要是通过抑制近端肾小管钠-葡萄糖重吸收,促进尿糖排泄,降低血糖浓度。
参考文献:
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回答于 2019-09-11 08:43:50
口服降糖药物主要分为双胍类、促泌剂、a-糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、DPP-4抑制剂、GLP-I受体激动剂。
1.双胍类最常见的是二甲双胍,市场上常见的商品名有格华止、迪化糖锭、山姆士、美迪康、麦克罗辛、麦特美。二甲双胍作为口服降糖药物最经典的药物,因为价格便宜,副作用小,目前仍然是2型糖尿病的一线治疗药物。二甲双胍的作用机制主要是促进肌肉组织利用葡萄糖,同时抑制肝糖输出,增加胰岛素的敏感性,尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。不适合严重肝肾功能不全、妊娠等患者。
2.促泌剂又分为两类,包括磺脲类和格列奈类。磺脲类常见有达美康、糖适平、瑞易宁、亚莫利。格列奈类药物常见有诺和龙、唐力。促泌剂的机制是促进胰腺分泌胰岛素。磺脲类对于初发糖尿病,也就是胰腺功能尚可的患者效果比较明显。适合空腹血糖高的患者,但是容易导致低血糖。格列奈类降血糖的力度没有磺脲类强,同时也不易导致低血糖。磺脲类不适合1型糖尿病、妊娠的患者,有的品种还不适合于有严重肝肾功能损害的患者。
3.增敏剂,常见的有文迪雅、艾可拓。主要作用于肝脏、肌肉、脂肪等增加胰岛素的敏感性。比较适合肥胖的2型糖尿病患者,与胰岛素合用,可减少胰岛素的使用剂量。这类药物的最大的副作用是可能加重心衰,所以心功能不全、心肌梗塞、心绞痛的患者不适合使用。
4. a-糖苷酶抑制剂常见的有拜糖平、倍欣。这类药物的机制是减慢葡萄糖在小肠的吸收。适合餐后血糖比较高的患者。最大的副作用是容易引起肚子胀气。单独使用不易导致低血糖。
5. DPP-4抑制剂主要有维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。作用机制是抑制DPP-4,减少GLP-1 在体内的失活,使内源性GLP-1的水平升高 。GLP-1从升血糖和降血糖两方面同时控制,减少低血糖发生的风险。同时还有部分修复胰岛细胞的作用。
6. GLP-I受体激动剂主要有艾塞那肽(百泌达)、利拉鲁肽(诺和力) 。 DPP-4抑制剂和GLP-I受体激动剂副作用小,不增加体重,还有修复胰腺功能,是目前比较受青睐的两大类新药。
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