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阿托伐他汀钙片怎么样(吃阿托伐他汀引起便秘怎么办)
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发布时间:2016-12-08加入收藏来源:互联网点击:
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阿托伐他汀钙片怎么样(服用阿托伐他汀导致便秘怎么办)
他汀类药物绝对是心脑血管疾病和高脂血症患者熟悉的药物。
在《中国成人血脂异常防治指南(2016年修正版)》中,他汀类药物被认为是血脂异常药物治疗的基石。
它们可以通过调节血脂来降低心脑血管事件的风险,可以说是保护血管免受脂质损害的盾牌。
在整个庞大的他汀类药物家族中,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀可以算是大骄傲,几乎占到了他汀类药物临床应用的半壁江山。
尤其是阿托伐他汀,已经多次占据全球年销量第一的位置。仅2009年全球年销售额就达123亿美元,堪称“制药史上的印钞机”。
但“自古英雄多磨难”,如今风头正劲的阿伐他汀背负着各种副作用的纠纷。谁能想到,他竟然是一个恶业的“孩子”,他的父亲不爱他的母亲。
他汀类药物,英文名statin,学名HMG-CoA还原酶抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶的合成来抑制体内胆固醇的合成。
他汀类药物作为降血脂尤其是降胆固醇的主要药物,种类繁多,是一个庞大的家族。目前在中国“定居”的家族成员只有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。
其中阿托伐他汀更是“一骑绝尘”,凭借出色的疗效和亮眼的销售成绩,成为家族中的明星。
事实上,纵观他汀类药物家族的“家族史”,阿托伐他汀其实并没有“时间优势”。与第一个他汀类药物洛伐他汀相比,阿托伐他汀晚了9年上市。
1985年8月,一家名为Warner-Lambert的小型制药公司的研究小组成功合成了阿托伐他汀钙。
即使阿托伐他汀诞生成功,但由于种种原因,从研究到商业化也花了十几年的时间。阿托伐他汀漫长的商业化进程一度让华兰公司失去耐心。
而且在阿托伐他汀正式投入临床之前,市场上他汀类药物的厮杀早已进入“春秋时期”,洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀早已形成各自为政的局面。
面对激烈的市场竞争,华兰公司缺乏市场开拓能力,只好雪中送炭“储存”阿托伐他汀。直到辉瑞的介入,事情才有了转机。
作为医药行业的大佬,辉瑞以销售强劲著称,但遗憾的是,他在他汀类降脂药物上没有“子嗣”。
于是华兰和辉瑞“两家”一拍即合,马上让阿托伐他汀拜辉瑞为“义父”。这两个家族共同生产和销售阿托伐他汀。
在辉瑞公司的全力支持下,阿托伐他汀终于在1996年成功上市。短短一年时间,阿伐他汀就抢占了近18%的市场份额。2004年,阿托伐他汀成为世界药品销售冠军,销售额达到109亿美元。
直到现在,阿托伐他汀仍然在临床降脂市场上大放异彩。
是什么让一种“初出茅庐”的药物在极短的时间内达到巅峰,并维持这个神话20多年?
是《斗爸》吗?
当然不是!
1.疗效主键
1996年1月1日,国际顶级医学杂志JAMA发表了一项研究,讨论阿托伐他汀在心血管患者中的疗效和安全性。
认为阿托伐他汀能显著降低血清甘油三酯水平,其疗效具有剂量依赖性(随着剂量的增加,血清甘油三酯水平越低)。
1998年,美国心脏病学杂志。美国心脏病学杂志发表了一项研究,比较了不同他汀类药物在降低血脂方面的疗效。
在这项研究中,5mg阿托伐他汀显示出与10mg辛伐他汀相似的降脂作用,这意味着阿托伐他汀可以用更小的剂量达到相似的降脂作用。
这意味着使用阿托伐他汀的患者可以比使用辛伐他汀的患者服用更少的药物。
此后,Am J Cardiol等知名期刊。和动脉粥样硬化发表了很多文章,让阿托伐他汀和洛伐他汀、普伐他汀PK。因此,阿托伐他汀在降血脂方面节节胜利。
至此,阿托伐他汀完成了其在疗效上的“大满贯”。
2.半衰期峰值
除了疗效的优势,阿托伐他汀还有一个让当时的对手“高不可攀”的优势。
原来他汀家族的其他“成员”都是当时市场上的短效他汀类药物,如洛伐他汀、普伐他汀等。它们的半衰期很短,通常只有几个小时。
也就是说,几个小时之内,药物的浓度就会代谢到只剩一半,这样药效很可能会大打折扣!
根据肝脏的代谢特点,夜间血脂水平会更高。如果选择短效他汀类药物
物,医生会建议患者晚上服药。而阿托伐他汀是长效他汀类药物,其半衰期达14个小时,这表示药物在体内可以多存在一会儿。而且,根据药物说明书,不论什么时候吃药,降低血脂的水平都是一样的。
不用掐着点吃,效果还好,这也难怪医生和患者都青睐阿托伐他汀。
3、价格PK
1997年1月,阿托伐他汀被美国FDA认可后,辉瑞的市场营销员经过精心的市场分析,确定了患者服用阿托伐他汀一个月的开销为66美元,这在当时几乎是服用其它他汀费用的一半(当时服用辛伐他汀一个月大约120美元)。
绝对的价格优势使得患者更加倾向于选择阿托伐他汀。
尽管在阿托伐他汀各方面表现出色,但它依然没逃过人们对他汀类药物安全性的质疑。
曾经美国拜耳公司的西立伐他汀剂量小,降脂效果强,但上市不久就发生“拜斯亭事件“,31名服用此药的患者先后死于严重的肌病。
随后数年间,他汀家族的成员一直有着各种副作用争议,包括肝功能损害,肌肉毒性,腹泻、恶心等胃肠道不良反应等…
而阿托伐他汀时不时蹦出来一例严重不良反应的病例,更是被推上风口浪尖。
许多学者担心其安全性,但又被阿托伐他汀的出色疗效所吸引,所以针对阿托伐他汀的安全性进行了各种battle(较量)。
01、关于肝损伤
研究认为,他汀类虽然会导致转氨酶升高,但并不会导致严重的肝损伤。
Am J Cardiol.曾发表研究讨论大剂量(80mg)阿托伐他汀的安全性。研究指出,使用阿托伐他汀导致转氨酶升高的发生率在0.5%~3.3%之间。
建议:
为降低肝损伤风险,患者应在使用阿托伐他汀治疗前、治疗6周及12周或增加药物剂量后进行肝功能检测, 并在以后定期测定肝功能。
02、关于肌肉毒性
阿托伐他汀最严重的副作用为肌酸激酶 (CK) 升高导致的肌病和横纹肌溶解症, 但是发生机会低于1%。
建议:
治疗过程中出现弥漫性肌痛、肌肉触痛或无力, 特别是伴有全身不适或发热时, 或/和肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平明显升高, 应考虑肌病的可能性,应停止使用阿托伐他汀。
注意!当阿托伐他汀与环孢素、贝特类 (Fibrate) 药物、红霉素、烟酸或唑类抗真菌药共同给药有可能增加导致肌病的风险。
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