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富马酸替诺福韦二吡呋酯抗乙肝病毒的特点是什么？

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发布时间：2016-12-08加入收藏来源：互联网点击：

富马酸替诺福韦二吡呋酯抗乙肝病毒的特点是什么？

回答于 2019-09-11 08:43:50

回答于 2019-09-11 08:43:50

替诺福韦酯是目前一种较新的抗乙肝病毒的药物，于2011年在大陆上市，一个月的治疗费用大概在500元左右。该药为核苷酸逆转录酶抑制剂，由于该药几乎不经过胃肠道吸收，因此把替诺福韦进行酯化成盐制成前药富马酸替诺福韦二吡呋酯。该药除了可以用于治疗乙肝病毒外，还可以治疗人免疫缺陷病毒的感染。



体内药物动力学特点

替诺福韦酯进入体内可被迅速吸收降解成替诺福韦，再变成活性代谢产物替诺福韦二磷酸盐。给药后，一两个小时达到血药浓度，与食物同服可以把其生物利用度提高40%左右。

抗病毒特点

与其它药物相比抗乙肝病毒的效果要强疗效好，耐药率低清除病毒速度快，一项临床大型研究表明替诺福韦连续服药8年没有出现耐药。并且替诺福韦对于妊娠妇女属于B级反应，对胎儿不产生影响，能起到阻断母婴的垂直传播。并且不论是拉米夫定替比夫定还是阿德福韦、阿德福韦耐药后，都可以使用替诺福韦进行抗乙肝病毒的治疗。

但是与其他抗乙肝病毒相比替诺福韦在肾脏蓄积的时间长，排泄比较慢，更容易造成肾脏的损伤，所以有肾功能不全的患者，需要评估肾功能的分级，调整剂量在服药。主要的肾损伤表现为低磷血症与血清肌酐升高。相比较阿德福韦的肾脏副作用而言，替诺福韦要小。除了肾脏毒性外，最常见的副作用为胃肠道反应，发生率在11%；可能引起乳酸中毒以及脂肪变性相关的肝脏肿大。

所以替诺福韦抗乙肝病毒可能效果是最强的，但是不好的地方在于与其他药物相比安全性要低些，不良反应比较多。

回答于 2019-09-11 08:43:50

一句话总结：【富马酸替诺福韦二吡呋酯】可以抑制乙型肝炎病毒(HBV)逆转录酶的活性！

这个药，可以与其他抗逆转录病毒药联用于治疗1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。也可以用于治疗慢性乙型肝炎，这是FDA批准适应症。




本药为一磷酸腺苷的无环核苷膦酸二酯类似物，水解后转化为替诺福韦，替诺福韦经细胞酶磷酸化生成活性药物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦可与天然底物脱氧腺苷5'-三磷酸竞争，亦可整合入病毒DNA而终止DNA链的合成，从而抑制HIV-1逆转录酶和HBV逆转录酶的活性。




需要【特别注意】的是：

1.有使用核苷类似物(包括本药)引起乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报道。


2.有乙型肝炎病毒(HBV)感染者停止抗乙型肝炎治疗(包括本药治疗)后出现肝炎严重急性加重的报道，故HBV感染者停用本药后数月内应密切监测肝功能(包括临床和实验室检查)，可适时恢复抗乙型肝炎治疗。