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加巴喷丁胶囊(加巴喷丁胶囊的功效和用法用量)

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发布时间：2019-02-08加入收藏来源：互联网点击：

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加巴喷丁胶囊的药理毒理

药理作用加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验（如遗传性癫痫模型等）结果提示，加巴喷丁具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关，但不与GABA受体产生相互作用，它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂，也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现，加巴喷丁浓度达到100μm时，对许多常见受体位点无亲和力，包括苯二氮卓受体、谷氨酸受体、NMD受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ，δ或k受体、尼群地平或地尔硫卓标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反，故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马，其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位，相关功能尚未阐明。毒理研究遗传毒性　加巴喷丁Ames试验、CHL　HGPRT突变试验、CHL染色体畸变试验、中国仓鼠骨髓染色体畸变试验和微核试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验（UDS）结果均为阴性。生殖毒性　一般生殖毒性：大鼠经口给予加巴喷丁（500，1000和2000mg/kg/天）后，所有胎仔均受影响。致畸敏感期毒性：妊娠小鼠经口给予加巴喷丁1000或3000 mg/kg/天，出现胚胎毒性，头骨、椎骨、前肢和后肢骨骼骨化延迟，无毒剂量为500 mg/kg/天。围产期毒性：家兔给予加巴喷丁60，300和1500mg/kg/天，植入后胎仔丢失率增加。另外，在大鼠一般生殖毒性试验（经口给药2000 mg/kg）、致畸敏感期毒性试验（1500 mg/kg）、围产期毒性试验（500，1000和2000 mg/kg）中，大鼠输尿管积水和/或肾盂积水的发生率升高。按体表面积比推算，小鼠、大鼠和家兔给予加巴喷丁的剂量分别为人用剂量的4、5、8倍时，未见畸胎发生率增加。致癌性小鼠和大鼠分别经口给予加巴喷丁200、600、2000 mg/kg/天和250、1000、2000 mg/kg/天，连续2年。结果发现高剂量组雄性动物胰腺腺泡细胞瘤和胰腺腺泡细胞癌发生率明显升高，但未影响动物存活，也未出现转移和浸润。研究提示，加巴喷丁在体外可促进大鼠胰腺腺泡细胞的DNA合成，因此，其可能为一种增强有丝分裂的促癌剂。但加巴喷丁对其他细胞和种属（包括人）促细胞增殖的作用尚不明确。临床研究显示，2085名长期服药的患者（大于12岁），在停止服用加巴喷丁后2年内有10名患者出现了新的肿瘤（2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌），11名患者出现肿瘤恶化（其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背景资料，因此不确定以上肿瘤的发生或恶化与治疗有关。

加巴喷丁胶囊

本品主要成分为加巴喷丁。第一次睡前服300毫克。以后每天增加30毫克，用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。服药期间会出现一系列的副作用，停药以后会消失。

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